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저자정보
조영섭 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 양승대 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 서용섭 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 전권수 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 안순혁 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 임수정 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 임상무 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실) 유국현 (원자력병원 싸이클로트론 응용연구실)
저널정보
대한핵의학회 대한핵의학회지 대한핵의학회지 제34권 제5호
발행연도
2000.1
수록면
410 - 417 (8page)

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목적: 현재 유방암 치료제로서 임상실험 제 2단계에 들어간 idoxifene은 항에스트로겐 의약품으로서 기존의 tamoxifen보다도 많은 장점을 가지고 있는 것으로 연구결과 밝혀졌다. 또한 방사성 동위원소 $[^{123}I]$를 표지한 $[^{123}I]$idoxifene은 SPECT을 이용한 유방암세포를 영상화하여 조기에 진단할 수 있는 진단시약으로서 널리 각광 받고 있다. 따라서 본 연구에서는 idoxifene의 전구체를 합성하고 $[^{123}I]$를 표지하여 세포 내 섭취론 관찰하였다. 대상 및 방법: $[^{123}I]$idoxifene을 위한 전구체는 McCague가 연구 발표한 자료를 바탕으로 (2-chloroethoxy)benzene과 2-phenylbutanoic acid를 출발물질로 하여 합성하였다. 표지는 $[^{123}I]$를 사용하였으며 분리는 Silica Sep-Pak을 사용하였으며 세포 내 섭취실험은 에스트로겐 리셉터를 가진 MCF-7과 대조군으로서 에스트로겐 리셉터가 없는 MDA-MB-468을 이용하였다. 결과 및 결론: Idoxifene의 전구체인 4-stannylated 화합물의 합성수율은 약 30%이었으며, $[^{123}I]$ 표지는 60분 경과에서 $90{\sim}92%$로 최대의 표지수율을 보였으며 방사화학적 순도는 98%이상이었다. 또한 세포 내 섭취실험에서 실험군과 대조군 사이에 섭취비율은 180분에서 1.7:1로 나타나 idoxifence은 항에스트로겐 효과가 아주 높은 것으로 판명되었다. 이를 바탕으로 배양세포와 동물모델을 이용한 추가적인 실험이 필요하며, 유방암 환자에게도 임상이용이 기대된다.
#Tamoxifene #$[^{123}I]$Idoxifene #Antiestrogen #Triphenylethylene #Radioiodine #Stannylated compound

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