Rectal Absorption of Omeprazole from Syppositories in Rabbits

Eun, Kyong-Hoon; Lee, Yong-Hee; Shim, Chang-Koo

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자료유형: 학술저널

저자정보: Eun, Kyong-Hoon (College of Pharmacy, Seoul National University) Lee, Yong-Hee (LG Biotech Institute) Shim, Chang-Koo (College of Pharmacy, Seoul National University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제18권 제4호

발행연도: 1995.1

수록면: 219 - 223 (5page)

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Rectal absorption of opeprazole, a proton pump inhibitor, from suppositories was studied in rabbits. The suppositories were prepared by the conventional melting method with two types of bases, water-soluble polyethylene glycol (PEG) 4000 and oil-soluble Witepsol H15 bases, and administered intractally (ir) to rabbits at a dose of 10 mg omeprazole/kg. The plasma omeprazole concentration-time profiles of the two suppositories were compared with those following intravenous 9iv) administration of the same dose. There were no significant differences between the two suppositories in bioabailabilities and peak plasma concentrations $(C_{max})$. Bioavaiabilities and $C_{max}$ of PEG- and Witpsol suppositories were 30.3 and 33.9%, and 7.0 and $5.6\mug/ml$, resepectively. However, PEG suppository showed significantly (p<0.05) shorter time to reach peak plasma concentration $(T_{max})$ mean absorption time (MAT) and mean residence time in the plasma (MRT) than Witepsol suppository. The $T_{max}$ MRT nad MAT were 25.0, 83.0 and 38.5 min for PEG syppository, but were 90.0, 122.5 and 78.0 min for Wiepsol supposiotory, respectively. These differences between thw two suppositories could be explanined by the difference in the in vitro dissolution rates between the suppositories. The dissolution of omeprazole form PEG suppository was reportedly much faster than that from Witepsol suppository. It suggests that plasma profiles of omeprazole, especially $C_{max}$ MAT and MRT, could be controlled by modifying the in vitro dissolution rate of the drug from the suppositories. Above results suggest that rectal suppository is worth developing as an alternative dosage form of omeprazole to the conventional oral preparations which need sophisticated treatments, such as enterix coating, to prevent acid degradation of the drug in the stomach fluid.

#Omeprazole #Rectal absorption #Suppository #Rabbit #Bioavailability #PEG base #Witepsol base

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이 논문의 저자 정보

Eun, Kyong-Hoon

소속기관 College of Pharmacy, Seoul National University

주요연구분야 의약학 > 약학

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Lee, Yong-Hee

소속기관 LG Biotech Research Institute, LG Chem.

주요연구분야 의약학 > 약학

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심창구

소속기관 서울대학교 약학대학

주요연구분야 의약학 > 약학

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