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학술저널
저자정보
Jung, Hyun-Ah (Division of Food Science and Biotechnology, Pukyong National University) Yoon, Na-Young (Division of Food Science and Biotechnology, Pukyong National University) Bae, Hyun-Ju (Division of Food Science and Biotechnology, Pukyong National University) Min, Byung-Sun (College of Pharmacy, Catholic University of Daegu) Choi, Jae-Sue (Division of Food Science and Biotechnology, Pukyong National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제11호
발행연도
2008.1
수록면
1,405 - 1,412 (8page)

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As part of our ongoing search of natural sources for therapeutic and preventive agents for diabetic complications, the rat lens aldose reductase (RLAR) inhibitory effect of Coptidis Rhizoma (the rhizome of Coptis chinensis Franch) was evaluated. Its extract and fractions exhibited broad and moderate RLAR inhibitory activities of $38.9{\sim}67.5{\mu}g/mL$. In an attempt to identify bioactive components, six quaternary protoberberine-type alkaloids (berberine, palmatine, jateorrhizine, epiberberine, coptisine, and groenlandicine) and one quaternary aporphine-type alkaloid (magnoflorine) were isolated from the most active n-BuOH fraction, and the chemical structures therein were elucidated on the basis of spectroscopic evidence and comparison with published data. The anti-diabetic complications capacities of seven C. chinensis-derived alkaloids were evaluated via RLAR and human recombinant AR (HRAR) inhibitory assays. Although berberine and palmatine were previously reported as prime contributors to AR inhibition, these two major components exhibited no AR inhibitory effects at a higher concentration of $50{\mu}g/ml$ in the present study. Conversely, epiberberine, coptisine, and groenlandicine exhibited moderate inhibitory effects with $IC_{50}$ values of 100.1, 118.4, $140.1{\mu}M$ for RLAR and 168.1, 187.3, $154.2{\mu}M$ for HRAR. The results clearly indicated that the presence of the dioxymethylene group in the D ring and the oxidized form of the dioxymethylene group in the A ring were partly responsible for the AR inhibitory activities of protoberberine-type alkaloids. Therefore, Coptidis Rhizoma, and the alkaloids contained therein, would clearly have beneficial uses in the development of therapeutic and preventive agents for diabetic complications and diabetes mellitus.
#Coptis chinensis #Coptidis Rhizoma #Alkaloids #Aldose reductase #Diabetic complications

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