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논문 기본 정보

자료유형
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저널정보
대한암예방학회 대한암예방학회지 대한암예방학회지 제20권 제1호
발행연도
2015.1
수록면
78 - 83 (6page)

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Background:Recent genome-wide sequencing studies have identified unexpected genetic alterations in cancer. In particular, missense mutations in isocitrate dehydrogenase-1 (IDH1) at arginine 132, mostly substituted into histidine (IDH1-R132H) were observed tofrequently occur in glioma patients. Methods:We have purified recombinant IDH1 and IDH1-R132H proteins and monitored their catalytic activities. In parallel experiments, we have attempted to find new selective IDH1-R132H chemical inhibitor(s) from a fragment-based chemical library. Results:We have found that IDH1, but not IDH1-R132H, can catalyze the conversion of isocitrate into α-ketoglutarate (α-KG). In addition, we have observed that IDH1-R132H was more efficient than IDH1 in converting α-KG into (R)-2-hydroxyglutarate (R-2HG). Moreover, we have identified a new hit molecule, e.g., 2-(3-trifluoromethylphenyl)isothioazol-3(2H)-one as a new selective IDH1-R132H inhibitor. Conclusions:We have observed an underlying biochemical mechanism explaining how a heterozygous IDH1 mutation contributes to the generation of R-2HG and increases cellular histone H3 trimethylation levels. We have also identified a novel selective IDH1-R132H chemical hit molecule, e.g., 2-(3-trifluoromethylphenyl)isothioazol-3(2H)-one, which could be used for a future lead development against IDH1-R132H.
#Isocitrate dehydrogenase-1 #Isocitrate #α-ketoglutarate #(R)-2-hydroxyglutarate #2-(3-trifluoromethylphenyl)isothioazol-3(2H)-one

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Vogelstein B / 2013 / Cancer genome landscapes / Science 339:1546~1558 google schola Warburg O / 1956 / On the origin of cancer cells / Science 123:309~314 google schola Kloosterhof NK / 2011 / Isocitrate dehydrogenase-1 mutations: a fundamentally new understanding of diffuse glioma? / Lancet Oncol 12:83~91 google schola Yan H / 2009 / IDH1 and IDH2 mutations in gliomas / N Engl J Med 360:765~773 google schola Xu X / 2004 / Structures of human cytosolic NADP-dependent isocitrate dehydrogenase reveal a novel self-regulatory mechanism of activity / J Biol Chem 279:33946~33957 google schola

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