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저자정보
Gokul Khairnar (University Institute of Chemical Technology North Maharashtra University India) Jitendra Naik (University Institute of Chemical Technology North Maharashtra University India) Vinod Mokale (University Institute of Chemical Technology (UICT) North Maharashtra University India)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제44권 제6호
발행연도
2014.12
수록면
411 - 422 (12page)

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The aim of this study was to investigate thecombined influence of 3 independent variables in thepreparation of sustained release Nateglinide (NTG)microspheres by O/W solvent emulsification method. A3-factor, 3-level Box?Behnken design was used to derivesecond order polynomial equation and construct contourplots to predict responses. The independent variablesselected were polymer concentration (A), surfactant concentration(B) and speed of the stirrer (C). Percentage drugloading (Y1) and Percentage drug release (Y2) were considereddependent variables. The prepared microsphereswere evaluated for percentage of yield, drug loading, drugrelease study in 6.8 phosphate buffer, Fourier transforminfrared (FT-IR), X-ray diffraction (XRD), scanning electronmicroscopy analysis. Contour plots were constructedto show the effects of of A, B, C on Y1 and Y2. The yieldof microspheres was found to be in the range of42.29?97.22 %. The drug loading was found to be in therange of 12.18 % (F9) to 24.55 % (F14). FT-IR analysisrevealed no drug excipient interference. The morphologyof evaluated microspheres were found to be spherical andsmooth in nature. In XRD analysis crystalline pattern ofpure NTG was changed to amorphous pattern when convertedto microspheres. Out of 17 batches, formulationbatches F1, F4, F12, F14, F17 had percentage drug loading52.75, 50.78, 43.88, 47.45, 44.78 % at 10 h respectivelywhich indicated excellent sustained drug release pattern. From this study it was concluded that NTG loaded ethylcellulose sustained release microspheres were developedusing 3-factor, 3-level Box?Behnken design.
#Microsphere #Nateglinide #Box?Behnken design #Sustain drug delivery #Drug loading #Drug release

목차

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Akiyoshi M / 1995 / A new hypoglycemic agent, A-4166, inhibits ATP-sensitive potassium channels in rat pancreatic beta-cells / Am J Physiol 268:E185~E193 google schola Box GEP / 1960 / Some new three level designs for the study of quantitative variables / Technometrics 2:455~475 google schola Davis SS / 1984 / A comparative study of gastrointestinal transit of a pellet and tablet formation / Int J Pharm 21:167~177 google schola Fujitani S / 1994 / A novel D-phenylalanine-derivative hypoglycemic agent A-4166 increases cytosolic free Ca2 in rat pancreatic beta-cells by stimulating Ca2 influx / Endocrinology 134:1395~1400 google schola Gohel MC / 1998 / Formulation optimization of controlled release diclofenac sodium microspheres using factorial design / J Control Release 51:115~122 google schola

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