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본 연구에서는 다양한 천연 추출물의 P-gp 저해능의 고속탐색을 통하여 새로운 화학감작제 후보물질을 발굴하고자 하였다. P-gp 활성에 대한 천연 추출물의 저해능은 P-gp이 과발현된 L-MDR1 세포주를 이용하여 대표적인 P-gp 기질 약물인 calcein AM의 세포 내 축적 정도를 측정함으로써 평가하였다. 강황 및 울금은 가장 강력한 P-gp 기능 저해를 나타내었고, 이외에도 Mentrasto, 취호초, 봉출, Rakta chandan, 강진향, 소목, 노회 등의 순으로 P-gp 기능 저해능을 보였다. 이들 추출물에서 P-gp 저해능을 보이는 성분을 확인하기 위하여 LC/MS/MS 분석을 수행한 결과, 기존에 P-gp 활성을 저해한다고 잘 알려진 curcumin 이외에, 다양한 플라보노이드 화합물이 질량 스펙트럼 DB 검색을 통하여 확인되었다. In vitro 연구 결과를 통하여 상기의 천연 추출물이 P-gp 활성을 저해하는 성분을 함유하고 있음을 확인하였다. 향후 이들 천연 추출물의 화학감작제 후보물질로의 사용 가능성에 대한 in vivo 연구가 필요할 것이다. 사업(R01-2007-000-10734-0) 및 2006년도 인제대학교 학술연구조성비의 지원에 의하여 이루어진 것임.
목차
서론
재료 및 방법
결과 및 고찰
요약
감사의 글
References
참고문헌 (27)
참고문헌 신청
1. [학술지(정기간행물)] - Allen J. D. / 2002 / Potent and specific inhibition of the breast cancer resistance protein multidrug transporter in vitro and in mouse intestine by a novel analogue of fumitremorgin C / Mol. Cancer Ther 1 : 417 ~ 425
2. [학술지(정기간행물)] - Bebawy M. / 2008 / Targeting P-glycoprotein for effective oral anti-cancer chemotherapeutics / Curr. Cancer Drug Targets 8 : 47 ~ 52
3. [학술지(정기간행물)] - Choi C. H. / 2002 / Reversal of p-glycoprotein-mediated multidrug resistance by 5,6,7,3’, 4’-pentamethoxyflavone (Sinensetin) / Biochem. Biophys. Res. Commun 295 : 832 ~ 840
4. [학술지(정기간행물)] - Choi C. H. / 2004 / Reversal of p-glycoprotein-mediated MDR by 5,7,3’,4’,5’-pentamethoxyflavone and SAR / Biochem. Biophys. Res. Commun 30 : 672 ~ 679
5. [학술지(정기간행물)] - Dantzig A. H. / 2001 / Reversal of multidrug resistance by the p-glycoprotein modulator, LY335979, from the bench to the clinic / Curr. Med. Chem 8 : 39 ~ 50
2. [학술지(정기간행물)] - Bebawy M. / 2008 / Targeting P-glycoprotein for effective oral anti-cancer chemotherapeutics / Curr. Cancer Drug Targets 8 : 47 ~ 52
3. [학술지(정기간행물)] - Choi C. H. / 2002 / Reversal of p-glycoprotein-mediated multidrug resistance by 5,6,7,3’, 4’-pentamethoxyflavone (Sinensetin) / Biochem. Biophys. Res. Commun 295 : 832 ~ 840
4. [학술지(정기간행물)] - Choi C. H. / 2004 / Reversal of p-glycoprotein-mediated MDR by 5,7,3’,4’,5’-pentamethoxyflavone and SAR / Biochem. Biophys. Res. Commun 30 : 672 ~ 679
5. [학술지(정기간행물)] - Dantzig A. H. / 2001 / Reversal of multidrug resistance by the p-glycoprotein modulator, LY335979, from the bench to the clinic / Curr. Med. Chem 8 : 39 ~ 50
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