Transdermal permeation-enhancing activity of N-adamantyl n-alkanamides for lbuprofen in the rabbit

Han, Suk-Kyu; Park, Yong-Hoon; Ko, Young-Ill; Kim, Young-Mi

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자료유형: 학술저널

저자정보: Han, Suk-Kyu (Collegef of Pharmacy National University) Park, Yong-Hoon (National Institute of Scientic Investigation, Southern District Office) Ko, Young-Ill (Collegef of Pharmacy National University) Kim, Young-Mi (Collegef of Pharmacy National University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제19권 제2호

발행연도: 1996.1

수록면: 95 - 99 (5page)

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Four N-adamantyl n-alkanamides were prepared by amide condensation reaction between amantadine and n-alkanoic acid. Their enhancing activity on the penetration of ibuprofen through rabbit skin from petrolatum ointment was evaluated in in-vivo experiment. The experiments showed that the compounds have a strong transdermal penetration-enhancing activity, and their activities were comparable with that of Azone. The measurements of the fluorescence polarization of DP[-i-labelled DPPC liposomes showed that these compounds considerablly decreased the phase transition temperature of the liposomes. The mechanism of the transdermal penetration-enhancing activity of the compounds was ascribed to the reduction of the resistance to drug flux of the stratum corneum lipid layers due to the loose packing of the layers when the bulk head group of the enhancers inserts into the layers.

#N-adamanty n-alkanamides #Transdermal permeation #Fluorescence polarization

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Han, Suk-Kyu

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박용훈

소속기관 국립과학수사연구원 법과학부 약독물과

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Ko, Young-Ill

소속기관 College of Pharmacy, Pusan National University

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Kim, Young-Mi

소속기관 Collegef of Pharmacy National University

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