Establishment of a High-Throughput Screening System for Caspase-3 Inhibitors

Park, Seung-Yong; Park, Song-Hee; Lee, Il-Sun; Kong, Jae-Yang

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저자정보: Park, Seung-Yong (Department of Veterinary Medicine, Konkuk University, Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology) Park, Song-Hee (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Il-Sun (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology) Kong, Jae-Yang (Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제23권 제3호

발행연도: 2000.1

수록면: 246 - 251 (6page)

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In most tissues, apoptosis plays a pivotal role in normal development and for regulating cell number, thus inappropriate apoptosis underlies a variety of diseases. Caspase-3 is one of a family of caspases that are mainly involved in the apoptotic signal transduction pathway, where caspase-3 acts as an effect molecule to proteolytically cleave intracellular substrates that are necessary for maintaining cell survival. Recent evidences show that apoptotic cell death can be blocked by inhibiting caspase-3, suggesting its inhibitors have potential to be therapeutic drugs for the diseases related with inappropriate apoptosis. We have established a screening system to search caspase-3 inhibitors from chemical libraries stocked in our institute. The enzyme assay is configured entirely in 96-well format, which is easily adapted for high throughput screening. Before performing mass screening, 80 in-house compounds were screened as a preliminary experiment, and we found that morin hydrate inhibited caspase-3 by 66.4 % at the final concentration of 20 ${\mu}g/m{\ell}$.

#Apoptosis #Caspase-3 #High throughput screening

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Park, Seung-Yong

소속기관 Department of Veterinary Medicine, Konkuk University, Pharmaceutical Screening Research Laboratory,

주요연구분야 의약학 > 약학

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Park, Song-Hee

소속기관 Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology

주요연구분야 의약학 > 약학

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Lee, Il-Sun

소속기관 Pharmaceutical Screening Research Laboratory, Korea Research Institute of Chemical Technology

주요연구분야 의약학 > 약학

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Kong, Jae-Yang

소속기관 College of Pharmacy, Seoul National Universit

주요연구분야 의약학 > 약학

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