Synaptic Concentration of Dopamine in Rat Striatal Slices in Relationship to $[^3H]$Raclopride Binding to the Dopamine $D_2$ Receptor

Park, Mi-Hwa; Park, Eun-Hee

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자료유형: 학술저널

저자정보: Park, Mi-Hwa (College of Pharmacy, Sookmyung Women's University) Park, Eun-Hee (College of Pharmacy, Sookmyung Women's University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제23권 제4호

발행연도: 2000.1

수록면: 360 - 366 (7page)

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The in vivo binding of dopamine (DA) radioligands to $D_2$receptors can be affected by competition with endogenous dopamine. In the present study, we used a brain slice preparation that provides more controlled conditions than in vivo preparations in order to examine the relationship between synaptic DA and the binding of [$^3H$] raclopride to $D_2$receptors. We also estimated the synaptic DA concentration in rat striatal slices by determining the changes in [$^3H$] raclopride binding. To correlate the changes in [$^3$H]raclopride binding with the concentration of synaptic DA, the kinetic parameters were determined. [$^3H$] Raclopride reached equilibrium binding conditions within two hours. The K value for DA in inhibiting [$^3$H]raclopride binding was about 2.2 nM. The increase in synaptic DA evoked by electrical stimulation decreased the striatal binding of [$^3H$] raclopride in a frequency-dependent manner. Increases in the DA concentration evoked by amphetamine (AMPH) or cocaine decreased [$^3H$] raclopride binding by 74% or 20%, respectively, corresponding to increases in the synaptic DA concentrations of 1.6 nM or 0.6 nM, respectively. Pargyline also decreased [$^3H$] raclopride binding by 36%corresponding at a concentration of 1.2 nM. In contrast, the depletion of synaptic DA by $\alpha$-methyl-p-tyrosine ($\alpha$-MpT) increased the specific binding of [$^3H$] raclopride by 43%when the DA concentration was decreased to 0.7 nM. The changes in the DA concentration at the synapse were responsible for the changes in the striatal binding of [$^3H$] raclopride. The values calculated in this study may therefore approximate the changes in the synaptic DA concentration in rat striatal slices following manipulation.

#Dopamine #$[^3H]$Raclopride #Striatal slice #Electrical stimulation #Amphetamine $alpha$-Methyl-p-tyrosine

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이 논문의 저자 정보

Park, Mi-Hwa

소속기관 College of Pharmacy, Sookmyung Women's University

주요연구분야 의약학 > 약학

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Park, Eun-Hee

소속기관 College of Pharmacy, Sookmyung Women's University

주요연구분야 의약학 > 약학

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