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자료유형
학술저널
저자정보
Yang, Hyun-Mo (College of Pharmacy, Chungnam National University) Shin, Hye-Rim (College of Pharmacy, Chungnam National University) Bang, Seong-Cheol (College of Pharmacy, Chungnam National University) Lee, Ki-Cheol (College of Pharmacy, Chungnam National University) Hoang, Le Tuan Ahn (College of Pharmacy, Chungnam National University) Lee, In-Jeong (College of Pharmacy and Research Center for Bioresource and Health, Chungbuk National University) Kim, Young-Soo (College of Pharmacy and Research Center for Bioresource and Health, Chungbuk National University) Jung, Sang-Hun (College of Pharmacy, Chungnam National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제30권 제8호
발행연도
2007.1
수록면
950 - 954 (5page)

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Novel isoflavones were found to be potent inhibitors of interleukin-5 (II-5). 5-Benzyloxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one (2a, 87.8% inhibition at 50 ${\mu}M$, $IC_{50}$ = 15.3 ${\mu}M$) was ini- tially identified as a potent inhibitor of IL-5. Its activity was comparable to that of budesonide or sophoricoside (1a). The benzyloxy group appeared to be critical for the enhancement of the IL-5 inhibitory activity. To identify the role of this hydrophobic moiety, 5-cyclohexylmethoxy (2d), 7-cyclohexylmethoxy (2e), 5-cyclohexylethoxy (2f), 5-cyclohexylpropoxy (2g), 5-(2-methylpropoxy) (2h), 5-(3-methylbutoxy) (2i), 5-(4-methylpentoxy) (2j) and 5-(2-ethylbutoxy) (2k) analogs were prepared and tested for their effects on the bioactivity of IL-5. Compounds 2d ($IC_{50}$ = 5.8 ${\mu}M$), 2e ($IC_{50}$ = 4.0 ${\mu}M$) and 2j ($IC_{50}$ = 7.2 ${\mu}M$) exhibited the most potent activities. Considering the cLog P values of compounds 2 and the different three dimensional structures of 2d and 2e, the alkoxy group on ring A contributed to their cell permeability for the enhancement of activity, rather than playing a role in the ligand motif binding to the receptor. The optimum alkoxy group should be one that provides cLog P values of compounds 2 in the range of 4.13 to 4.39.
#Isoflavones #Inhibitor #Interleukin-5

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