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자료유형
학술저널
저자정보
Adenike Okunlola (University of Ibadan) Tokoni Ghomorai (University of Ibadan)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제5호
발행연도
2018.9
수록면
551 - 564 (14page)
DOI
10.1007/s40005-017-0345-5

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Ibuprofen has a short half-life (1?3 h) and is typically administered 3?4 times daily with subsequent adverse side effects. A good approach to reduce these effects is the preparation of sustained-release formulations of ibuprofen. Acetylated starches form water-insoluble, acid-resistant films that can substantially retard drug release. Ibuprofen microspheres were prepared using acetylated plantain starch as sustained-release polymer. Starch obtained from unripe plantain (Musa Paradisiaca normalis) were acetylated using acetic anhydride with pyridine (degrees of substitution, DS 1.5 ± 0.05 and 2.20 ± 0.10). The starches were characterized using morphology, crystallinity, swelling, density and flow properties. Ibuprofen microspheres were prepared by quasi-emulsion solvent diffusion method, using acetylated plantain starches DS 1.5 and 2.20 in comparison to Eudragit S100. Full 32 factorial experimental design was performed with polymer type ( X1), polymer: drug ratio ( X2) as independent factors; microsphere size, entrapment, and quantity of drug released in 12 h ( Q12) were dependent variables. The data from in vitro drug release were fitted to various kinetic models. Acetylation resulted in larger starch aggregates with disruption in crystalline order. Ibuprofen microspheres were spherical with size 5.50 ± 4.00?129.90 ± 12.97 μm. Drug entrapment was 43.92 ± 4.00?79.91 ± 6.15%. Values of Q12 ranged from 20.10 ± 0.55 to 54.00 ± 5.71%. Interaction between variables X1 and X2 had positive effects on size and entrapment. Drug release fitted zero order, first order and Baker-Lonsdale kinetic models. Acetylated starch of plantain with DS 2.20 was suitable as a polymer at polymer:drug ratio 4:1 for the formulation of ibuprofen microspheres with prolonged drug release.
#Acetylation #Factorial design #Ibuprofen #microspheres #Plantain starch

목차

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참고문헌 (37)

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Ackar D / 2015 / Starch modification by organic acid and their derivatives: a review / Molecules 20:19554~19570 Crossref Babic J / 2009 / Acetylation and characterisation of corn starch / J Food Sci Technol 46:423~426 google schola Baker RW / 1974 / Controlled release: mechanisms and rates;Controlled release of biologically active agents / Plenum Press :15~17 google schola Chen S / 2008 / Preparation of ionic-crosslinked chitosan-based gel beads and effect of reaction conditions on drug release behaviours / Int J Pharm 149:180~187 google schola Chi H / 2008 / Effect of acetylation on the properties of corn starch / Food Chem 106:923~928 Crossref

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