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저자정보
이향미 (전북대학교) 윤성한 (전북대학교) 김민글 (전북대학교) 한상준 (가톨릭대학교) 최복희 (전북대학교)
저널정보
대한약리학회 The Korean Journal of Physiology & Pharmacology The Korean Journal of Physiology & Pharmacology 제27권 제1호
발행연도
2023.1
수록면
95 - 103 (9page)
DOI
10.4196/kjpp.2023.27.1.95

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Rosiglitazone is a thiazolidinedione-class antidiabetic drug that reduces blood glucose and glycated hemoglobin levels. We here investigated the interaction of rosiglitazone with Kv3.1 expressed in Chinese hamster ovary cells using the wholecell patch-clamp technique. Rosiglitazone rapidly and reversibly inhibited Kv3.1 currents in a concentration-dependent manner (IC50 = 29.8 μM) and accelerated the decay of Kv3.1 currents without modifying the activation kinetics. The rosiglitazonemediated inhibition of Kv3.1 channels increased steeply in a sigmoidal pattern over the voltage range of –20 to +30 mV, whereas it was voltage-independent in the voltage range above +30 mV, where the channels were fully activated. The deactivation of Kv3.1 current, measured along with tail currents, was also slowed by the drug. In addition, the steady-state inactivation curve of Kv3.1 by rosiglitazone shifts to a negative potential without significant change in the slope value. All the results with the use dependence of the rosiglitazone-mediated blockade suggest that rosiglitazone acts on Kv3.1 channels as an open channel blocker.
#Open channel block #Potassium channels #Rosiglitazone #Shaw-type potassium channels

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