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자료유형
학술대회자료
저자정보
Moon, Ki-Young (Natural Products Research Institute, Seoul National University)
저널정보
한국응용약물학회 한국응용약물학회 춘계학술발표논문집 한국응용약물학회 2000년도 춘계학술대회
발행연도
2000.1
수록면
8 - 9 (2page)

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Despite the advances made in the past few decades in cancer chemotherapy, many conventional anticancer drugs display relatively poor selectivity for cancer cells. The nonselectivity of anticancer drugs and the development of anticancer drug resistance have been recognized as serious limitations in their clinical usefulness. Therefore, a major challenge in cancer chemotherapy is the development of new anticancer agents with improved selectivity for tumor cells as well as the prevention of the host cell resistance, both of which result in the improvement of therapeutic effect against cancer cells. Cyclophosphamide (CP), a widely used anticancer agent, is a prodrug that is activated by hepatic microsomal mixed-function oxidase (MFO) catalyzed C$_4$- hydroxylation. The resulting 4-hydroxycyclophosphamide (4-OH-CP) is converted to the ring-opened tautomer to aldophosphamide (Aldo) which subsequently undergoes a base- catalyzed ${\beta}$-elimination to generate cytotoxic phosphoramide mustard (PDA) and acrolein. The cytotoxic activity of CP is attributed to the aziridinium ion species derived from PDA that cross-links interstrand DNA.

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