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학술저널
저자정보
Kim, Mu-Yong (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd) Oh, Jeong-In (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd) Paek, Kyoung-Sook (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd) Hong, Chang-Yong (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd) Kim, In-Chull (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd) Kwak, Jin-Hwan (Biotech Research Institute, LG Chem Research Park, LG Chemical Ltd)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제19권 제1호
발행연도
1996.1
수록면
52 - 59 (8page)

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The in vitro activity of LB20304 was evaluated against clinical isolates and compared with those of Q-35, ciprofloxacin, sparfloxacin, lomefloxacin and ofloxacin. LB20304 demonstrated 16-to 64-fold more potent activity than ciprofloxacin against gram-positive bacteria. LB20304 inhibited 90% of the isolates of methicillin-susceptible Staphylococcus aureus(MSSA) at a concentration of $0.016\mug/ml\; (MIC_{90}). MIC_{90}$ values of LB20304 against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), methicillin-susceptible Staphylococcus epidermidis (MSSE), methicillin-resistant S. epidermidis (MRSE) and Streptococcus pneumoniae were $2\mug/ml,\; 0.016\mug/ml,\; 0.5\mug/ml \;and\; 0.031\mug/ml,$ respectively. LB20304 was also very active against gram-negative bacteria. Against Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter calcoaceticus, $MIC_{90}s of\; LB20304 were\; 0.031\mug/ml,\; 0.25\mug/ml,\; 2\mug/ml,\; 8\mug/ml\; and\; 0.5\mug/ml$, respectively. Its activity was comparable to that of ciprofloxacin but much better than those of Q-35, sparfloxacin, ofloxacin and lomefloxacin. LB20304 also exhibited the most potent acitvity among quinolones tested against laboratory standard strains, ofloxacin-resistant strains, .betha.-lactamase-producing strains and anaerobic strains. The inhibitory effect$ (IC_{50)$ of LB20304 on DNA gyrase from Micrococcus luteus, determined by the supercoiling assay, was 8-fold more potent than that of ciprofloxacin. LB20304 did not induce topoisomerase-associated DNA cleavage even at a concentration of 10 mg/ml, although ciprofloxacin induced DNA cleavage at a concentration of 1 mg/ml.
#LB20304 #Quinolone #MIC #DNA gyrase #Topoisomerase

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