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학술저널
저자정보
Lee, Chang-Ho (Department of Pharmacology, Hanyang University, College of Medinine) Shin, In-Chul (Department of Pharmacology, Hanyang University, College of Medinine) Kang, Ju-Seop (Department of Pharmacology, Hanyang University, College of Medinine) Koh, Hyun-Chul (Department of Pharmacology, Hanyang University, College of Medinine) Ha, Ji-Hee (Department of Pharmacology, Hanyang University, College of Medinine) Min, Chul-Ki (Department of Biological Science, Ajou University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제21권 제4호
발행연도
1998.1
수록면
423 - 428 (6page)

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The ligand binding signals to a wide variety of seven transmembrane cell surface receptors are transduced into intracellular signals through heterotrimeric G-proteins. Recently, there have been reports which show diverse coupling patterns of ligand-activated receptors to the members of Gq family $\alpha$ subunits. In order to shed some light on these complex signal processing networks, interactions between G$\alpha$q family of G protein and neurokinin-2 receptor as well as muscarinic M$_{1}$ receptor, which are considered to be new thearpeutic targets in asthma, were studied. Using washed membranes from Cos-7 cells co-transfected with different G.alpha.q and receptor cDNAs, the receptors were stimulated with various concentrations of carbachol and neurokinin A and the agonist-dependent release of [$^3H$]inositol phosphates through phospholipase C beta-1 activation was measured. Differential coupling of Gaq family of G-protein to muscarinic M$_{1}$ receptor and neurokinin-2 receptor was observed. The neurokinin-2 receptor shows a ligand-mediated response in membranes co-transfected with G$\alpha$q, G$\alpha$11 and G$\alpha$14 but not G$\alpha$16 and the ability of the muscarinic $M_1$ receptor to activate phospholipase C through G$\alpha$/11 but not G$\alpha$14 and G$\alpha$16 was demonstrated. Clearly G$\alpha$/11 can couple $\M_1$ and neurokinin-2 receptor to activate phospholipase C. But, there are differences in the relative coupling of the G$\alpha$14 and G$\alpha$16 subunits to these receptors.
#Muscarinic receptor #Neurokinin-2 receptor #Gaq G-protein #Phospholipase C beta #Signal transduction #Phosphoinositide

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