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논문 기본 정보

자료유형
학술저널
저자정보
강원호 (충남대학교 약학대학) 채정우 (충남대학교 약학대학) 윤휘열 (충남대학교 약학대학)
저널정보
대한약학회 약학회지 약학회지 제62권 제3호
발행연도
2018.1
수록면
179 - 185 (7page)

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To determine a rational preclinical formulation strategy for preclinical research, scientists should consider with their own work-flow and physicochemical properties acquired by each discovery stage. In general, physicochemical properties such as ionization states and kinetic solubility could be obtained in the early discovery stage. However, more detailed properties such as equilibrium solubility, pKa, pH-solubility and cLog P/D could be confirmed at the late discovery stage. For these reasons, it was hard to decide which kinds of formulation were most suitable for candidates. Therefore, the primary objective of this review was to figure out preclinical formulation strategy based on drug discovery stage, and propose case-study with real case for application. Preclinical formulation strategy of previously approved drug that has similar characteristics usually was used in early drug discovery stage. Especially if information of drug characteristics was limited, researchers were able to consider that it was alternative methods to make suspension with surfactant and cyclodextrin-drug complexation method. For late discovery stage, there are several ways to consider the characteristic of various physicochemical properties such as pH-adjustment, solubilization (using by co-solvent, surfactant) and combination of pH-adjustment and solubilization. As drug discovery work-flow are different among pharmaceutical companies, making preclinical formulation strategy from early stage of drug discovery is important for increment of success ratio of new drug development. This review could guide researchers which preclinical formulation is appropriate by suggesting rational strategy.
#Preclinical formulation strategy #physicochemical properties #solubilization #suspension

목차

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참고문헌 (24)

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Suma, G. / 2010 / Development and application of a high-throughput formulation screening strategy for oral administration in drug discovery / Future Med. Chem. 2:1391 Crossref Roy, H. / 2015 / Discovering and Developing Molecules with Optimal Drug-Like Properties / Springer google schola Margaret, S. L. / 2017 / Commentary: Why Pharmaceutical Scientists in Early Drug Discovery Are Critical for Influencing the Design and Selection of Optimal Drug Candidates / AAPS PharmSciTech 19:1 google schola Jianling, W. / 2009 / Recent advances in physicochemical and ADMET profiling in drug discovery / CHEMISTRY & BIODIVERSITY 6:1887 Crossref Christel, A. S. B. / 2016 / Lipophilicity in Drug Development: Too Much or Not enough? / The AAPS Journal 18:1095 Crossref

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