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자료유형
학술저널
저자정보
홍광석 (중앙대학교) 이석호 (Univ. of Pennsylvania)
저널정보
한국운동생리학회 운동과학 운동과학 제26권 제3호
발행연도
2017.8
수록면
169 - 178 (10page)
DOI
https://doi.org/10.15857/ksep.2017.26.3.169

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PURPOSE: The superfamily of G protein-coupled receptors (GPCR) are activated by biological molecules (e.g. neurotransmitters) and are involved in many physiological events. As exaggerated GPCR-mediated signaling may contribute to cardiovascular disorders, RGS proteins (regulators of G-protein signaling) are viewed as an important regulatory molecule for the negative modulation of this signaling pathway. To address the significance of RGS proteins and suggest potential effects of exercise training on this molecule, a literature review on RGS proteins was conducted. METHODS: A systemic search in PUBMED was performed to obtain previous studies investigating roles of RGS proteins in the cardiovascular systems. RESULTS: RGS proteins directly bind to the Gα subunit of heterotrimeric G proteins to inhibit GPCR signaling pathways and terminate their activity. Using mice genetically lacking RGS2 and RGS5, these proteins have been shown to contribute to pressure overloadinduced cardiac remodeling. Further, it has been suggested that systemic knockout of RGS2 protein causes hypertension by potentiating G protein signaling-mediated vascular responses and impairing nitric oxide/cGMP-induced vasorelaxation. Thus, RGS proteins have been suggested as potential drug targets for cardiovascular disorders accompanied by dysregulation of RGS proteins and GPCR signaling. Although exercise training has also been well-documented to strengthen cardiovascular function and ameliorate circulatory diseases, cellular mechanisms underlying the contribution of exercise intervention to RGS-mediated GPCR signaling have not been explored. CONCLUSIONS: This brief review discusses roles played by RGS proteins in the cardiovascular system and suggests future studies for investigating the interaction between exercise training and RGS protein-mediated regulation of GPCR signaling.
#G protein-coupled receptors #Negative feedback regulation #Exercise training #Cardiovascular system

목차

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Brady AE / 2002 / G protein-coupled receptor interacting proteins : emerging roles in localization and signal transduction / Cellular Signalling 14(4):297~309 google schola Salon JA / 2011 / The significance of G proteincoupled receptor crystallography for drug discovery / Pharmacological Reviews 63(4):901~937 google schola Schoneberg T / 2004 / Mutant G-protein-coupled receptors as a cause of human diseases / Pharmacology & Therapeutics 104(3):173~206 google schola Hendriks-Balk MC / 2008 / Regulation of G protein-coupled receptor signalling: focus on the cardiovascular system and regulator of G protein signalling proteins / European Journal of Pharmacology 585(2-3):278~291 google schola Insel PA / 2007 / Impact of GPCRs in clinical medicine : monogenic diseases, genetic variants and drug targets / Biochimica Biophysica Acta 1768(4):994~1005 google schola

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