Development of a self-microemulsifying drug delivery system using a Dunnione to enhance bioavailability

Hwang Se Jung; Lee Jeong Hyeon; Choi Ji Hoon; Oh Gi-Su; So Hong-Seob; 박준범; 원권연

doi:10.1007/s40005-024-00672-z

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저자정보: Hwang Se Jung (College of Pharmacy, Daegu Catholic University) Lee Jeong Hyeon (College of Pharmacy, Daegu Catholic University) Choi Ji Hoon (College of Pharmacy, Daegu Catholic University) Oh Gi-Su (NADIAN BIO Ltd.) So Hong-Seob (NADIAN BIO Ltd.) 박준범 (삼육대학교) 원권연 (대구가톨릭대학교)

저널정보: 한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation Vol.54 No.5

발행연도: 2024.9

수록면: 605 - 615 (11page)

DOI: 10.1007/s40005-024-00672-z

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Purpose The purpose of this study was to enhance the solubility and oral bioavailability of Dunnione (DUN) using a selfmicroemulsifying drug delivery system (SMEDDS). Methods To determine the optimal formulation of the Dunnione-SMEDDS (DUN-SME), we assessed the solubility and compatibility of various oil and surfactant candidates. Subsequently, we employed the design of experiments (DoE) to optimize the formulation, considering the particle size distribution in water and the SMEDDS composition. The characteristics of the optimized DUN-SME were confirmed based on the particle size, zeta potential, and drug release profiles. Subsequently, we assessed the bioavailability of DUN-SME in Beagles conducting a pharmacokinetic study. Results Based on the results of the solubility study, the optimal formulation of DUN-SME comprised Capryol® 90, Tween 20, and Transcutol® P. In the compatibility test, all tested surfactants exhibited the characteristics necessary for organizing DUN-SME into self-emulsions and the formation of fine emulsions. Subsequently, we predicted a particle size of 29.3 nm for DUN-SME based on the simplex lattice design. The measured particle size was 13.7 nm, and the zeta potential was − 6.87 mV. We also confirmed enhanced drug dissolution within 60 min, which was approximately 2-fold higher than that of DUN alone. Furthermore, the bioavailability of DUN was 3.66-fold higher than that of DUN alone in Beagles. Conclusion The optimized DoE-based DUN-SME formulation showed improved solubility and oral bioavailability. Therefore, this strategy may offer a promising solution for developing oral dosage forms of DUN with poor solubility and bioavailability.

#Dunnione #SMEDDS #Design of experiment #Solubility #Oral bioavailability

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