Antiestrogen Interaction with Estrogen Receptors and Additional Antiestrogen Binding sites in Human Breast Cancer MCF-7 Cells

Ahn, Mee-Ryung; Sheen, Yhun-Yhong

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자료유형: 학술저널

저자정보: Ahn, Mee-Ryung (College of Pharmacy, Ewha Womans University) Sheen, Yhun-Yhong (College of Pharmacy, Ewha Womans University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제20권 제6호

발행연도: 1997.1

수록면: 579 - 585 (7page)

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To gain further insight into the mechanism of action of antiestrogens, we examined the interaction of antiestrogen with the estrogen receptor system and with estrogen- noncompetable antiestrogen binding sites. In addition to binding directly to the estrogen receptor, antiestrogens can be found associated with binding sites that are distinct from the estrogen receptor. In contrast to the restriction of estrogen receptors to estrogen target cells, such as those of uterus and mammary glands, antiestrogen binding sites are present in equal amounts in estrogen receptor-positive and -negative human breast cancer cell lines, such as MCF-7, T47D, and MDA-MB-231 that differ markedly in their sensitivity to antiestrogens. In order to gain greater insight into the role of these antiestrogen binding sites in the action of antiestrogens, we have examined the biopotency of different antiestrogens for the antiestrogen binding sites and that is CI628 > tamoxifen > trans-hydroxy tamoxifen > CI628M > H1285 > LY117018. This order of affinities does not parallel the affinity of these compounds for the estrogen receptor nor the potency of these compounds as antiestrogens. Indeed, compounds with high affinity for the estrogen receptor and greatest antiestrogenic potency have low affinities for these antiestrogen binding sites. Antiestrogenic potency correlates best with estrogen receptor affinity and not with affinity for antiestrogen binding sites. In summary, our findings suggested that interaction with the estrogen receptor is most likely the mechanism through which antiestrogens evoke their growth inhibitory effects.

#trans-Tamoxifen #Estrogen receptor #MCF-7 #T47D #MDA-MB-231 #Antiestrogen binding sites

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Ahn, Mee-Ryung

소속기관 College of Pharmacy, Ewha Womans University

주요연구분야 의약학 > 약학

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Sheen, Yhun-Yhong

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